Desiderio sessuale e…..chimica.

Nota: si ricorda che le opinioni espresse in questo blog non sono da ascrivere alla SCI o alla redazione ma al solo autore del testo

di Gianfranco Scorrano, ex Presidente SCI

Durante l’estate sulla stampa internazionale (New York Times), su quella nazionale (Corriere della Sera) e anche sul nostro sito (https://ilblogdellasci.wordpress.com/tag/flibanserina/ ) ci si è interessati ad una decisione della Food and Drug Administration (FDA) che ha finalmente approvato l’uso, sotto controllo medico, di flibanserina per aumentare il desiderio sessuale nelle donne.

Una strana storia quella della flibanserina. Inizialmente, attorno al 1990, la flibanserina era stata studiata come antidepressivo: tuttavia, alcune donne che partecipavano alla ricerca assumendo il prodotto, avevano rilevato un loro concomitante aumento del desiderio

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Figura 1 Flibanserina

sessuale. Tra le compagnie interessate allo studio di questo aspetto la Boehringer Ingelheim (anche in Italia con Franco Borsini) era più avanti nella ricerca e nel 2010 sottopose alla Food and Drug Administration (FDA) la richiesta di commercializzare il prodotto come farmaco capace di accrescere nelle donne il numero di eventi sessuali mensili. La FDA rifiutò perché la documentazione non era sufficientemente convincente. La Boehringer lasciò quindi cadere il progetto.

Subentra la Sig.ra Whitehead, allora proprietaria col marito di una società che produceva testosterone per uomo, che vende la compagnia e forma Sprout che acquista dalla Boehringer i diritti sulla flibanserina. Nel 2013 Sprout ripropone il farmaco alla FDA che di nuovo non accetta la registrazione.

flibanserina22Sprout quindi fondò, e parzialmente finanziò, “Even the Score” un gruppo di pressione con donne ed esperti di salute, molto attivo come già si vede dal nome (Pareggia i conti). Even the Score ha avuto il compito di spingere per l’approvazione della flibanserina con una forte polemica sul fatto che per gli uomini esistono vari farmaci che curano le disfunzioni sessuali e per le donne no.

Nel 2015 la FDA ha approvato il farmaco chiamato Addyi la cui uscita in commercio è prevista per la metà di ottobre. La pillola è rosa ma sulla scatola porta la raccomandazione di non assumere alcool, è necessario prendere una pillola a sera, e vi sono vari possibili inconvenienti: capogiro, nausea, affaticamento, sonnolenza, difficoltà ad addormentarsi. In realtà i dati presentati alla FDA non sono entusiasmanti: le donne che hanno preso flibinsterina hanno riportato che gli eventi sessuali soddisfacenti sono passati da 2.8 a 4.5 volte al mese, mentre le donne che avevano preso il placebo hanno riportato anche loro un aumento passando da 2.7 a 3.7 volte al mese. Nel suo sito    ( http://www.addyi.com/10-17-15/ ) Sprout spiega che Addyi è indicato per il trattamento delle donne pre-menopausa, mentre è non indicato per quelle post-menopausa; indica anche la data del 17 ottobre 2015 come quella d’inizio della commercializzazione del farmaco.

La flibansterina agisce come agonista del recettore 5-HT1A e, con minore affinità, come antagonista del recettore 5-HT2A . A dispetto delle diverse affinità, la flibanserina occupa i due recettori con percentuali identiche. Il costo si presume abbastanza elevato, anche considerando il fatto che si tratta di consumo giornaliero prolungato (qualche stima arriva a $ 400 al mese, ma si attende il prezzo ufficiale).

Diamo una veloce occhiata al settore uomini. Qui esistono almeno tre prodotti di vasto successo, tutti operanti in modo simile: il loro nome tecnico è viagra, cialis e levitra.

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I tre farmaci hanno simile effetto nel trattare l’impotenza, la inabilità ad ottenere o mantenere l’erezione del pene. Tale erezione è causata dal riempimento del pene con sangue: questo riempimento avviene quando i vasi sanguigni che portano il sangue al pene aumentano di dimensione e cresce quindi la quantità di sangue trasmesso al pene. Nello stesso tempo, i vasi sanguigni che trasportano il sangue fuori dal pene diminuiscono di dimensione e quindi diminuisce la quantità di sangue che esce dal pene. La stimolazione sessuale che porta al turgore e all’erezione causa la produzione di ossido nitrico (NO, monossido di azoto) nel pene. NO attiva l’enzima guanilato ciclasi per produrre guanosina monofosfato ciclico (cGMP). Il cGMP è primariamente responsabile per la crescita e decrescita delle dimensioni dei vasi sanguigni che portano il sangue al e dal pene, rispettivamente. Il farmaco (viagra,cialis,levitra) previene l’azione di un enzima, la fosfodiesterasi-5 (PDE-5), capace di distruggere cGMP così che cGMP persiste più a lungo. Più a lungo persiste cGMP, più prolungato è il turgore del pene.

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Figura 2 Viagra (Sildenafil)

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Figura 3 Cialis (Tadalafil)

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Fig. 4 Levitra (Vardanafil)

Dei tre farmaci il Viagra dalla metà del 2013 non è più protetto dal brevetto: gli effetti si sono subito visti con l’ingresso sul mercato di vari produttori di generici, ovviamente a prezzi molto più bassi. Naturalmente la Pfizer ha guadagnato non poco nei precedenti anni: nel 2014 Viagra è stato venduto per 427 milioni di dollari (solo il 7% in meno del 2013). Anche il brevetto Cialis scade nel 2017.

Comunque i farmaci maschili e quello femminile sono ben differenti e si possono capire le difficoltà di quelli dedicati per ora alle donne.

Ma c’è un altro problema che mi lascia perplesso. Certamente la mancanza di desiderio sessuale e l’impotenza sono condizioni non piacevoli e sofferte da molte persone. E’ quindi logico pensare che l’industria lavori per trovare rimedi, che possono rivelarsi anche successi commerciali. Certo se si guarda al costo degli investimenti, che poi si riflettono sui costi al pubblico dei farmaci, forse ci si può chiedere se questa era la malattia più grave. Non so.

per approfondire:

Elena Meli sul Corriere salute Approvato-viagra-rosa-che-accende-desiderio-fa-discutere 15/8/2015

https://ilblogdellasci.wordpress.com/tag/flibanserina/

6 thoughts on “Desiderio sessuale e…..chimica.

  1. Mi permetto di far notare dottor Scorrano che le aziende farmaceutiche investono a seconda dei potenziali vantaggi di commercializzazione. Oggi gran parte dei fondi viene utiluzzato nella ricerca sugli antineoplastici e antivirali. Semmai il problema é la relativa carenza di impegno finanziario sui nuovi antibiotici. Bisogna poi chiarire che i farmaci per erezione ed il nuovo (scadente) farmaco per il desiderio femminile lo pagano le persone quindi, a differenza delle sopracitate cattegorie non pesa sull’SSN. La cui sostenibilità sarà il vero problema in futuro. Parrebbe fuori tema ma faccio notare che in questi anni di crisi é aumentato il consumo di integratori, ed anch’essi sono a pagamento (e certo non offrono l’avidente efficacia di un inibitore della PDE-5).

  2. Guardi Robo non so il prof. Scorrano ma personalmente io credo che l’industria farmaceutica oggi sia solo una della maggiori macchine di profitto mai esistite; ho raccontato in passato alcune storie a riguardo in questo blog, come quella del sofosbuvir, ma le cronache ne sono piene; qua non si tratta più di un profitto “giusto” per così dire se mai possa esistere della retribuzione della ricerca come si raccontava una volta, si tratta di macchine da profitto per azionisti e manager (a livelli che fanno indignare perfino Barisoni ieri su Radio24) che usano spesso i risultati di ricerche pubbliche, o reindirizzano in modo burocratico, sfruttando le leggi, farmaci già esistenti o addirittura impediscono di usare farmaci che si usano da anni e sono ormai a costo basso cambiandone le indicazioni e aumentandone, visto che la legge lo consente, il prezzo di decine o centinaia di volte; in questo caso abbiamo il ruolo dei media e della pubblicità; il lobbying è legittimo in USA non da noi almeno ufficialmente; Sprout non ha inventato un nuovo farmaco ma si è inventato un modo nuovo di vendere un farmaco vecchio, un antidepressivo; quindi non più chimica o biochimica ma persuasione più o meno occulta di chi deve decidere e del grande pubblico per un farmaco che credo sarà un flop terapeutico, viste le premesse; le scelte dell’industria farmaceutica che privilegiano il profitto più che ciò che serve contro le malattie oggi trova nella crisi delle batterioresistenze una dimostrazione notevole; sono 20 anni che non escono nuove classi di antibiotici, anche di questo abbiamo parlato ripetutamente in questo blog; come chimico non solo questa cosa mi fa arrabbiare ma perfino indignare, e una denuncia più o meno blanda come quella di Scorrano o come la mia sono necessarie per conservare la dignità personale e di questo lavoro

    • Non ho affrontato quel tema dottore ma vi seguo e so di cosa avete parlato. Ho solo fatto notare alcuni aspetti della questione. Non ci sono multi dietro agli integratori, eppure il mercato é aumentato in tempo di crisi. Alcuni farmaci, come quelli citati sono classe C, di conseguenza, banalizzando un po’, sono sottoposti alle leggi del mercato come un prosciutto di Parma (previa autorizzazione da parte delle agenzie preposte, però, non dimentichiamolo) ed i possibili fruitori/dispensatori subiscono anche pressioni pubblicitarie, ma sono comunque liberi di utilizzarli o meno. Io non credo alla creazione dei bisogni, si danno risposte a quelli che già ci sono (magari incomplete, parziali e, talora anche sbagliate). Altra cosa sono i prodotti in rimborsabilità, quelli importanti per cui la domanda é anelastica di default, qui Il problema di consentire una profittabilità alle multi che si appoggiano alla ricerca pubblica ma hanno spese di sviluppo successive e non poche, va affrontato. Quelle stesse macchine da soldi sono anche speranza per un mucchio di persone con patologie al momento incurabili e un nuovo Glivec o Sofosbuvir potrebbe saltar fuori quando meno ce lo si aspetta. Purtroppo valgono i meccanismi della maggior supposta profittevolezza nella scelta di dove indirizzare lo sviluppo. Su questo aspetto e su eventuali meccanismi per legare il costo del farmaco rimborsabile a parametri quali la significatività (non quella statistica, quella clinica, reale) dei risultati, io non ho risposte preformate. So di sovvenzioni statali per lo sviluppo di farmaci per le patologie orfane, non so se esista qualcosa di simile per gli antibiotici. Guardandomi intorno mi par peró di capire ci sia, ultimamente, una ripresa nella ricerca sugli antinfettivi http://www.pharmastar.it/index.html?cat=search&id=18192
      Saluti.

  3. beh qua il discorso si fa lungo ma personalmente credo che i bisogni “indotti” siano la norma non l’eccezione; si legga la storia del Glivec (https://ilblogdellasci.wordpress.com/una-alla-volta/sofosbuvir/) ; scoperto in una università, venduto per due soldi, rivenduto per un capitale enorme e oggi vacca da mungere; come fare a non desiderare di imitare gli indiani , copiare e basta alla faccia di regole brevettuali che fanno solo il vantaggio di pochi? ma dato che senza il tessuto culturale e di ricerca delle moderne università PUBBLICHE non si farebbe nulla perchè dovremmo pagare n volte questo lavoro di scoperta? di fatto paghiamo l’attività di lobbying non la ricerca questo è il fatto secondo me ed è ora di finirla. La scienza è la forza produttiva principale della società umana ed è una cosa PUBBLICA di tutti , i geni FUORI dal mondo fuori dalla corrente principale di studi e di pensiero non esistono, senza la scuola e l’università; Einstein non è nato su un’isola deserta; siamo sulle spalle di una tradizione storica di lavoro e di scoperta che dura da oltre 2000 anni almeno dalla civiltà alessandrina, nessuno può impadronirsi di questo enorme lavoro di studio della Natura a fini personali, dobbiamo dire chiaro e forte: siamo una specie sola non singoli individui, questo è l’unico futuro possibile a maggior ragione per la forza produttiva basilare che è la conoscenza. almeno questo è quello che penso io.

    • Dottore io invece penso che nessun bisogno possa essere indotto se non incontra una necessità reale di fondo, ma finiamo probabilmente in una questione epistemologica. Sono d’accordo con lei sul ruolo della ricerca di base ma tutto si ferma lì. Senza multi ciao sviluppo di farmaci innovativi quindi, a meno di un mondo che non c’é, ce le teniamo. Per avere farmaci, qui e ora, che possono salvare persone ci vogliono le multi, anzi visto che per sopportare i tanti fallimenti dei costi di sviluppo di farmaci che vengono cassati nelle varie fasi di registrazioni bisogna essere grossi, io spero in pochi grandi gruppi in grado digestire molteplici linee di sviluppo in feroce competizione. Naturalmente cercando di rafforzare i meccanismi di controllo e la trasparenza del lobbing, visto che il potere economico diviene potere “persuasivo”, e questo sarà sempre un problema. Poi su alternative a basso costo le multi non investiranno mai, ma in quel caso esiste una ricerca medica accademica, es studi su Metformina, sull’uso del bicarbonato nell’ambiente tumorale (non quello fuffaro, intendo, quello serio), sull’ancora non del tutto stabilito ruolo dell’acido salicilico in prevenzione primaria, etc. Almeno io la penso così.

  4. Sulla flibasterina sono già intervenuta rispondendo all’articolo di Claudio Della Volpe, ma mi sento costretta ad intervenire di nuovo qui per puntualizzare alcuni aspetti del problema.
    Prima di tutto vorrei fare due osservazioni: l’effetto della flibasterina sul calo del desiderio sessuale femminile (Hypoactive sexual desire disorder, HSDD), è stato scoperto per caso, mentre si studiavano le potenzialità di questa molecola come antidepressivo. Quindi non c’è stata alcuna ricerca specifica sul desiderio sessuale femminile, né per comprenderne i meccanismi né tanto meno le eventuali patologie e possibili cure. Solo dopo l’osservazione che, in donne depresse, il farmaco rappresentava un aiuto nel caso di HSDD si è pensato di commercializzarlo per i casi in cui potesse rivelarsi utile.
    Poi, se il desiderio sessuale femminile è ancora poco conosiuto e pochissimo studiato, perché non apprezzare un farmaco che getta una prima piccola luce su questo aspetto della sessualità umana?
    Da questo punto di vista, mi sembra che l’atteggiamento rinunciatario della Boehringer sia più che altro frutto dei pregiudizi che circondano la sessualità femminile, come del resto il ripetuto rifiuto della FDA alla commercializzazione del prodotto.
    Il risultato negativo dell’attivismo del gruppo “Even the Score” è stata la confusione del tutto fuorviante tra le varie “pillole blu” contro l’impotenza maschile e la cosidetta “pillola rosa” contro l’HSDD femminile. Perché la flibasterina nasce e rimane un farmaco che agisce sui centri cerebrali legati alle patologie dell’umore modulando l’attività di due importanti mediatori quali la serotonina e la dopamina; se non si consoce ancora il meccanismo con cui questa modulazione interviene nella normalizzazione del desiderio sessuale femminile, questa potrà essere l’occasione giusta per studiarlo e capirlo. Direi che l’HSDD si presenta come un sintomo o un aspetto della depressione nelle donne, dato che la sperimentazione iniziale era rivolta verso pazienti depressi, sia donne che uomini, ed il risultato terapeutico si è avuto sulle donne.
    Insomma, la flibasterina curerebbe un sintomo specifico di una forma particolare di depressione femminile. Non so se sia presente un sintomo analogo nella depressione maschile, ma negli uomini questo aspetto non viene considerato ed i farmaci attualmente in uso bypassano i problemi del desiderio agendo direttamente sulla dilatazione dei vasi sanguigni delle strutture erettili del pene.
    Insomma, sulla sessualità umana esistono ancora molti pregiudizi: gli uomini non è previsto che possano avere cali di desiderio sessuale, e le donne non importa se desiderano o meno il sesso, basta che siano disponibili quando il partner lo desidera. Chissà che questa nuova pillolina, che probabilmente sarà utile solo ad un numero limitato di giovani donne, non possa portare un contributo al superamento di molti miti che accompagnano la sessualità umana in generale e quella femminile in particolare.

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